中枢和外周胆碱溶解剂（解痉剂）

_{子宫肌层的毒蕈碱胆碱受体兴奋会导致磷酸肌醇水解增加、磷脂酶A2}活化、蛋白激酶C活化和收缩。4-DAMP可选择性阻断磷酸肌醇水解增加，但哌仑西平或AF-DX116则不能。毒蕈碱拮抗剂可减轻激动剂引起的子宫肌层收缩，这与功能研究和结合实验中获得的M拮抗剂与子宫肌层M胆碱受体相互作用的数据相一致。人们认为，很难认为子宫肌层存在不同亚型的毒蕈碱胆碱受体。据推测，豚鼠子宫肌层的毒蕈碱胆碱受体属于M1亚型。与烟碱类毒蕈碱反应相比，其离子机制更加多样化。毒蕈碱胆碱受体似乎在所有情况下都并非直接与离子通道连接，而是通过一系列生化反应系统连接。主要途径有两种：增加磷酸肌醇代谢和抑制腺苷酸环化酶活性。这两种级联反应均可导致细胞内Ca ^{2+浓度升高，而Ca 2+浓度是许多毒蕈碱类反应所必需的。Ca 2+浓度升高是通过增加细胞膜的通透性（允许钙离子从外部环境进入细胞）或从细胞内储备中释放Ca2+}来实现的。

在分娩过程中使用抗胆碱能药物（即主要通过中枢或外周作用来阻断胆碱能反应性生化结构的物质）似乎是有希望的。通过使用某些抗胆碱能药物，医生能够选择性地影响大脑各个部分或外周神经节中胆碱能冲动的传递。如果我们考虑到在分娩过程中，调节分娩行为所涉及的胆碱能机制会特别强烈地紧张，那么这个高度敏感的系统过度兴奋的危险就变得显而易见。药理学家对这些问题的深入研究表明，一些抗胆碱能药物的中枢作用会限制中枢冲动的流动，从而促进神经系统高级中枢与内脏器官之间关系的正常化。这为内脏器官提供了必要的生理休息和受损功能的恢复。

解痉素（cyfacil，trazentin）属于中枢抗胆碱能药物，因为它对中枢胆碱能突触有显著作用。中枢抗胆碱能药物能够增强神经营养剂和镇痛剂的作用，并且与M-抗胆碱能药物不同，它能够通过增强兴奋和抑制过程来促进高级神经活动，从而调节高级神经活动。

解痉素的阿托品样活性相对较小（j4）。在治疗剂量下，它不会影响瞳孔大小、唾液分泌或心率。对于产科实践而言，重要的是该药物的肌力作用（其表现不逊于罂粟碱）在其解痉作用中起主要作用。因此，解痉素在临床上被用作通用解痉药。解痉素对自主神经节、肾上腺髓质和垂体-肾上腺系统有阻断作用。

痉挛性镇痛药（spasmolitin）和阿洛芬（aprofen）被认为是最有前景的临床应用药物。与M-抗胆碱能药物不同，N-抗胆碱能药物的副作用较少（瞳孔散大、黏膜干燥、中毒、嗜睡等）。

口服100毫克解痉肽可改善人体的条件反射活动，影响皮层下结构的H-胆碱能结构，并增强运动活动，这对于产妇在分娩过程中出现明显的精神运动性躁动至关重要。因此，54.5%的病例在分娩过程中会出现明显的运动性躁动。

中枢抗胆碱药物通过阻断大脑的胆碱反应系统（主要是网状结构以及大脑皮层）来防止中枢神经系统过度兴奋和衰竭，从而防止休克状态。

孕期和分娩期间服用斯帕莫利汀的剂量：单次剂量 - 口服100毫克；分娩期间服用斯帕莫利汀的总剂量 - 400毫克。目前尚未发现孕妇和产妇服用斯帕莫利汀有任何副作用或禁忌症。

阿洛芬。该药具有外周和中枢M-和N-胆碱溶解作用。其外周胆碱溶解作用比解痉素更强。它还具有解痉作用。它可增加子宫张力并增强收缩。

在妇产科中，它用于刺激分娩：阿洛芬除了增加子宫收缩外，还能减少咽部痉挛，促进分娩第一阶段宫颈更快地打开。

口服，每次0.025g，饭后2-4次；皮下或肌肉注射1%溶液0.5-1ml。

美他辛。该药物是一种高活性的M-胆碱溶解剂。它是一种选择性作用于外周的胆碱溶解剂。美他辛作用于外周胆碱受体的作用比阿托品和解痉素更强。美他辛用作胆碱溶解剂和解痉剂，用于治疗伴有平滑肌痉挛的疾病。美他辛可用于缓解早产和晚期流产风险时子宫兴奋性过高的情况，以及用于剖宫产术前用药。该药物的使用可降低子宫收缩的幅度、持续时间和频率。

Metacin 的处方为饭前口服，每次 0.002-0.005（2-5 毫克），每日 2-3 次。将 0.5-2 毫升 1% 溶液皮下注射、肌肉注射和静脉注射。

Halidor（苯环烷）是一种比罂粟碱更有效的外周解痉和血管扩张药物。此外，该药物还具有镇静和局部麻醉作用。Halidor 是一种低毒化合物，副作用较小。

已证明，所有给药途径下，氢溴酸钾的毒性均低于罂粟碱。已在大量动物（小鼠、兔子、大鼠，100-300只）上研究了其致畸作用。研究数据显示，从妊娠初期开始，给大鼠和小鼠分别以10-50-100毫克/千克、5-10毫克/千克的剂量服用氢溴酸钾，给兔子分别以5-10毫克/千克的剂量服用氢溴酸钾，尽管剂量极高，但并未检测到致畸作用。

Halidor具有显著的直接促肌作用：其浓度比罂粟碱低2-6倍，即可缓解催产素引起的子宫肌层痉挛性收缩。该药物还具有明显的局部麻醉作用。

在对麻醉猫和狗进行实验以研究氢溴酸氢钾对血液循环的影响时，静脉注射剂量为1-10毫克/公斤体重的氢溴酸氢钾可引起动脉压暂时下降，但程度较轻且持续时间较短。该药物可增加冠状动脉血液循环并降低冠状动脉阻力，颈动脉内注射该药物可显着但短暂地增加脑部血液供应（在对猫的实验中）。

就对脑循环作用的强度和持续时间而言，halidor 优于 no-shpa 和罂粟碱，且不会造成脑部血液供应和脑组织氧气消耗之间的不平衡。

临床研究表明，哈利多林具有显著的外周血管扩张作用。该药物也用于缓解麻醉和手术中的外周痉挛。哈利多林广泛用于治疗冠状动脉循环障碍，因为它能显著提高心肌对氧的利用率，并改变氧化态和还原态氧的浓度比，使后者在心肌中蓄积。

最近，关于哈利多林对心脏作用的新数据已获得。其“经典”作用，即扩张冠状血管，对各种形式的心绞痛均有益，因为该药物并非强效血管扩张剂——它具有抗血清素作用。此外，还揭示了其对心脏的迷走神经阻断作用，以及对影响心脏代谢的某些代谢过程的特定抑制作用。

哈立多林的内脏解痉作用在产科实践中最为显著。它可缓解痛经。由于其镇静作用，该药物可减轻经前期的精神压力。在一项实验中，一些作者开发了一种体内方法，通过测量局部应用乙酰胆碱后平滑肌收缩来评估药物在大鼠体内的解痉活性。该实验设计旨在快速评估解痉药对单个内脏器官的潜在选择性——即确定解痉药相对于局部应用乙酰胆碱引起的空腔器官（子宫、膀胱、结肠和直肠）收缩的抑制作用的相对活性。

Halidor 在宫颈扩张和胎儿娩出期间有效。在子宫口痉挛的情况下，药物作用下，第一和第二产程的持续时间会缩短。已有研究探讨了 Halidor 在协调分娩和宫颈难产中的解痉作用。研究显示，Halidor 可以缩短宫颈扩张时间，并使胎头沿产道运动更加顺畅。

与非舒利康（SHPA）和罂粟碱相比，Halidor 具有更显著的解痉作用，且不改变脉搏率和血压。该药物在分娩妇女中耐受性良好，剂量为 50-100 毫克，可口服、肌肉注射或静脉注射，并与 20 毫升 40% 葡萄糖溶液混合使用。

哈立多林没有绝对的禁忌症。副作用极其罕见且安全。有报告称，该药物可能引起恶心、头晕、头痛、口干、咽喉痛、嗜睡和过敏性皮疹。

当药物通过肠胃外给药时，极少数情况下会出现局部反应。

释放形式：0.1克（100毫克）的片剂（糖衣丸）；2毫升安瓿瓶中的2.5％溶液（0.05克或50毫克药物）。

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