β-拟肾上腺素
該文的醫學專家
最近審查:08.07.2025
异丙肾上腺素(异丙肾上腺素、异丙肾上腺素、诺沃德林)。由于其对β-肾上腺素受体的特异性刺激作用,异丙肾上腺素具有强效的支气管扩张作用,可增加心率和收缩,并增加心输出量。同时,它还能降低动脉血管麻痹引起的外周总血管阻力,降低动脉血压,并减少心室充盈。该药物会增加心肌对氧气的需求。异丙肾上腺素并非妊娠期禁忌用药。目前尚未发现该药物对胎儿或母亲身体有任何损害作用。
对使用 β-肾上腺素能激动剂(尤其是异沙君)进行流产联合治疗的实验和临床论证。孕妇可选择单独使用异沙君或将异沙君与解痉药或诺舒巴联合使用。异沙君的给药形式为 0.5-0.25 毫克片剂,每日 4 次。如果孕妇同时服用异沙君与解痉药(剂量为 0.1 毫克,每日 3 次)或诺舒巴(剂量为 0.4 毫克,每日 2-3 次),则预防疗法的效果最佳 [90% 和 85%]。单独使用异沙君的孕妇效果较差(75%)。如果存在轻度流产威胁,可将异沙君与抗胆碱能解痉药联合使用,或将异沙君与诺舒巴联合使用。宫缩抑制效果的增强是由于两种不同药物组合的协同作用。
异沙金与诺舒帕(no-shpa)合用时副作用的减少,可能是因为诺舒帕选择性作用于心脏β-肾上腺素受体,从而减少心动过速。解痉素(Spasmolitin)也能减轻异沙金的副作用,因为它会导致心动过缓和低钾血症,从而平衡异沙金引起的心动过速和高钾血症。
释放形式:25 毫升和 100 毫升小瓶中的 0.5% 和 1% 溶液(用于吸入)以及含有 0.5 毫克药物的片剂或粉末。
硫酸奥西普雷钠(alupent,astmopent)。该药物在化学结构和药理特性上与异烟肼相似,但不会引起明显的心动过速或血压下降。
硫酸奥西那林并非妊娠期禁忌用药。该药物最常用于治疗先兆早产和分娩时子宫张力过高。该药物可穿过胎盘屏障,剂量超过10微克/分钟时可导致胎儿心动过速。在治疗剂量下,该药物在母体中不会引起显著的副作用,反而能改善胎盘灌注。在分娩过程中使用该药物治疗胎儿窘迫,尤其是因异常分娩或脐带受压引起的胎儿窘迫,已取得积极效果。该药物无致畸作用。
如有明显的终止妊娠危险,可先静脉滴注硫酸奥西那林(alupent),剂量为2-4毫升0.05%溶液(溶于5%葡萄糖溶液中),滴速为每分钟20滴。达到宫缩抑制效果后,进行维持治疗,每日4次,每次1毫升,肌肉注射。
另一组孕妇按照上述方案接受 Alupent 治疗,并联合使用 25% 硫酸镁溶液,每日 2-3 次,每次 10-20 毫升肌肉注射。此组合对 75% 的孕妇最有效。
在治疗不协调性分娩时,采用不同的阿鲁本特给药方法评估了中枢血流动力学状态。比较了0.5毫克阿鲁本特肌肉注射与0.06毫克/小时微灌注给药两种方法。肌肉注射阿鲁本特后,产妇的血流动力学发生了急剧变化,而采用阿鲁本特微灌注后,中枢血流动力学主要指标的变化较小,使子宫收缩活动恢复正常,基础张力降低了2倍。
怀孕期间可以长期服用该药,每日3-4次,每次0.02克。药效通常在1小时后出现,持续4-6小时。
释放形式:气雾吸入器,含 400 个单剂量(每个 0.75 毫克)药物;1 毫升 0.05% 溶液(0.5 毫克)安瓿;0.02 克片剂。
特布他林(硫酸特布他林,布里卡尼尔)。也属于选择性作用于β-肾上腺素受体的肾上腺素能受体激动剂。其对子宫收缩和张力的影响已被详细研究,并已确定该药物适用于先兆流产症状明显、宫颈扩张或早产发作的情况。
根据详细的毒理学研究,布里卡尼具有轻微毒性。实验表明,0.02-0.4 mcg/ml剂量的布里卡尼会降低子宫收缩的频率和幅度,在许多情况下甚至会完全停止子宫收缩。基于布里卡尼对子宫收缩力的抑制作用,有人推测它会影响前列腺素的水平,这已得到实验证实。
在自然分娩中,以10-20微克/分钟的剂量静脉注射布里卡尼尔,持续20-45分钟,可有效阻断自然分娩或催产素诱导的分娩。在这些情况下,宫缩强度的降低幅度大于宫缩频率的降低幅度。
对于先兆早产或早产开始的情况,通常采用静脉注射给药,将5毫克布里卡尼尔溶于1000毫升等渗氯化钠或葡萄糖溶液中。应考虑到20滴溶液中含有5微克布里卡尼尔,因此应根据药物的严重程度和身体的耐受性,单独确定药物的剂量。
通常建议以40滴/分钟(即10微克/分钟)的速率开始给药,然后每10分钟增加20滴,达到100滴,即25微克/分钟。此剂量维持1小时,然后每30分钟减少20滴,以此确定最低有效维持剂量。通常,在第2-4天,以250微克/天,每日4次的剂量给药。
根据我们的研究,另一种用于治疗先兆早产的给药方法也同样有效:将0.5毫克布利卡宁溶于1毫升水溶液中,稀释于500毫升5%葡萄糖溶液中,以1.5至5微克/分钟的剂量缓慢静脉注射。进一步的治疗是,每天服用2.5毫克布利卡宁片剂,每日4-6次。此外,随着先兆早产症状的减轻,建议先肌肉注射1毫升布利卡宁,然后再服用片剂。布利卡宁肠外给药的药效持续时间为6-8小时。
禁止同时使用Brikanil和MAO抑制剂(!),因为这可能导致高血压危象。不建议同时使用含氟类吸入麻醉药(氟坦等)以及β-肾上腺素受体阻滞剂,因为在这种情况下,这些药物会相互抵消其作用。
释放形式:Brikanil片剂含有2.5毫克硫酸特布他林,包装含有20片;Brikanil安瓿含有0.5毫克硫酸特布他林,包装含有10支安瓿。
利托君(优托宝)。该药物在妊娠期间没有使用禁忌症。就药效持续时间而言,它是最有效的,且对心血管系统的副作用最小。
利托君能有效抑制子宫收缩,并成功用于治疗先兆流产、分娩时子宫张力过高和胎儿酸中毒。服用利托君后,子宫收缩的强度、频率和基础张力均会降低。此外,该药物还能改善胎儿状况,具体表现为胎儿心跳平均值和pH值。在先兆早产治疗中,以100-600微克/分钟的剂量静脉注射利托君不会对胎儿产生负面影响。利托君也没有致畸作用。
建议使用利托君,每日4-6次,每次5至10毫克,用于治疗先兆早产。利托君在晚期中毒症中用于调节分娩的有效性已得到证实。
以 1.5-3 mcg/min 的剂量使用该药物对这类分娩妇女有明显的治疗效果,特别是在出现过度强烈或频繁的宫缩,以及子宫基础张力增加和分娩不协调的情况下。
治疗早产时,静脉注射该药,初始剂量为0.05mg/min,每10分钟逐渐增加0.05mg/min,临床有效剂量通常在0.15~0.3mg/min之间,宫缩停止后给药12~48小时。
肌肉注射时,初始剂量为10毫克,如果10毫克利托君未起效,则在1小时内再次注射10毫克,之后,如果有终止妊娠的风险,则每2-6小时注射10-20毫克,持续12-48小时。根据利托君的临床效果和可能出现的副作用增加或减少剂量。
为巩固治疗效果,通常在胃肠外给药后立即口服利托君片,每次10毫克,每2-6小时1次;也可根据疗效和副作用增加或减少剂量。
如果宫缩过度导致胎儿活动严重紊乱,则应以0.05毫克/分钟的起始剂量给药,每15分钟逐渐增加剂量,直至宫缩活动减弱。有效剂量通常为0.15至0.3毫克/公斤体重。如果胎儿存在严重酸中毒(pH值低于7.10),则不建议使用利托君。
该药的禁忌症包括分娩时大出血、母亲或胎儿患有需要终止妊娠的疾病,以及母亲患有心血管疾病。服用适量利托君时副作用较小。在孕妇侧卧位缓慢给药时,不会出现任何不适的主观感觉。有时仅会出现脉搏逐渐加快,以及面部充血、出汗和震颤,以及恶心和呕吐。
释放形式:10毫克片剂,每包20片;安瓿,10毫克/毫升或50毫克/毫升,每包6安瓿。
Partusisten(非诺特罗)。该药物具有显著的子宫松弛作用。其高解痉活性与相对有限的心血管系统影响之间有着特别良好的比例。该药物既可以静脉输注,也可以口服,以进一步巩固肠外给药的疗效。片剂也可根据相关适应症用于间歇性治疗。许多现代研究采用β-肾上腺素能激动剂的持续皮下给药,或在严重不耐受的情况下进行阴道内给药。
Partusisten 的使用指征包括先兆早产、妊娠 16 周后先兆流产以及 Shirodkar 手术和妊娠期间对子宫进行的其他外科手术干预后子宫张力增加。
在分娩过程中,该药物最常用于治疗分娩异常,特别是子宫活动过度、基础张力升高、手术分娩准备(剖腹产、产钳)以及早期胎儿窒息症状。
该药物禁用于甲状腺机能亢进症、各种心脏疾病,尤其是心律失常、心动过速、主动脉瓣狭窄和宫内感染。
宫缩抑制剂治疗通常通过静脉持续滴注进行。在大多数情况下,Partusisten 的最佳肠外剂量为 1-3 微克/分钟。然而,在某些情况下,需要将剂量分别减少至 0.5 微克/分钟或增加至 4 微克/分钟。
为了准备静脉输液,建议将 1 安瓿(10 毫升)partusisten 稀释在 250 毫升无菌等渗氯化钠溶液或 5% 葡萄糖或左旋糖溶液中。
在治疗先兆早产或先兆晚期流产时,建议在输液治疗结束时口服该药物,以防止随后的子宫收缩。
如果仅开出一种口服治疗方案,建议每 3-4 小时使用 1 片(5 毫克)pargusisten,即每天 6-8 片。
在使用partusisten期间,应定期监测脉搏和血压以及胎儿心率。
患有糖尿病的孕妇应密切并持续监测碳水化合物代谢,因为使用该药物会导致血糖水平显著升高。在这种情况下,在使用产妇舒利司汀期间,有必要增加抗糖尿病药物的剂量,以预防此类并发症。胎儿胎盘功能不全也是使用产妇舒利司汀的指征,因为产妇舒利司汀可以改善子宫胎盘血液循环。即使小剂量的产妇舒利司汀也具有显著的解痉作用,并且无论剂量大小,都能导致分娩活动减少和基础张力降低,首先是降低子宫收缩的幅度,随后是降低收缩持续时间和频率。
静脉注射partusisten时,10分钟内出现效果,口服时30分钟内出现效果,给药后3-4小时内消失。
如果出现心血管系统副作用,可加用异搏定,以减轻或预防这些副作用,并能增强产妇安胎素对子宫的作用。异搏定与产妇安胎素联合使用,可以静脉注射,剂量为30-150毫克/分钟,或口服,剂量为40-120毫克。
释放形式:安瓿(10毫升)含0.5毫克的partusisten,1片-5毫克(一包有100片,安瓿有5片和25片装)。