新药 rigosertib 使癌细胞失去活力并将其摧毁
阿列克謝·克雷文科 ,醫學編輯
最近審查:01.07.2025
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已發表: 2012-03-05 13:02
美国癌症协会估计,2012年将有3.7万人死于胰腺癌,并新增4.4万例这种毁灭性疾病的病例。新药rigosertib能够使胰腺癌细胞启动复制过程,然后通过冷冻使其断电,在有丝分裂过程中杀死它们。健康细胞不会受到损害。
科罗拉多大学和美国Onconova Therapeutics公司针对II期和III期胰腺癌患者开展的第一阶段临床试验数据非常有前景。相关数据刊登在《临床癌症研究》杂志上。尽管任何第一阶段试验的目标始终是确定最佳平衡剂量(疗效/副作用严重程度),但19名患者中有11名表现出病情稳定,疾病进展停止。
癌细胞并非遵循自然的细胞周期,而是通过过度生产PLK1和PI3K这两个因子来加速增殖。它们使细胞实际上跳过了整个细胞周期,分裂速度更快。这样,癌细胞就绕过了G1细胞周期调控机制的一个阶段,完全依赖PLK1和PI3K的功能,在复制过程中疯狂地加速增殖。
PLK1 和 PI3K 是 rigosertib 的靶点。如果没有这些信号因子(或者它们被关闭),癌细胞就会失去能量,并在有丝分裂过程中死亡。而健康细胞则缓慢地维持着正常的自然分裂周期,不会受到这种新药的影响。
科学家们就这样抓住了癌细胞最大的优势——快速分裂——并将其转化为对癌细胞的攻击。此外,这种药物影响细胞生命基础,而对健康细胞却完全不产生影响的情况极其罕见。二十年来广受欢迎的紫杉醇(Paclitaxel)也会破坏细胞分裂机制,但对健康细胞和癌细胞却毫无区别,导致整个生物体快速衰老。