亞歷山
最近審查：23.04.2024
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Alexan是一種具有抗腫瘤特性的藥物，具有細胞毒活性，在S期階段影響各種細胞形式。
該藥物在其組合物中含有阿糖胞苷等成分。它參與細胞內代謝過程，其中它形成阿糖胞苷-5-三磷酸（也稱為ara-CTP）的治療活性衍生物。
阿糖胞苷組分是抗代謝物的亞組，其是嘧啶拮抗劑。
發布表單
治療組分以注射和輸注液的形式釋放 - 在玻璃瓶內（它們的容量為20mg / ml為5ml，50mg / ml為10,20或40ml）。盒子裡有1個這樣的瓶子。
藥效學
藥物作用具有階段特異性形式 - 其實施僅在細胞週期的S階段進行。ara-CTP藥物活性的原則尚未完全確定; 理論上，當DNA聚合酶的作用減慢時，細胞毒性作用就會發生。同時，細胞毒活性可能與阿糖胞苷摻入DNA和RNA分子有關。
在測試期間，該藥物對哺乳動物的繁殖細胞的特定範圍的培養物顯示出細胞毒性作用。
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藥代動力學
攝入後，阿糖胞苷不顯示活性（因為它表現出低吸收程度和高代謝率）。在血漿內連續靜脈內註射的情況下，形成幾乎恆定的藥物指示劑。在肌內或皮下注射後，在20-60分鐘後測定阿糖胞苷的Cmax值; 在這種情況下，在i / m和s / c使用後，物質的指標低於i / v注入後記錄的指標。
當使用相同的部分時，患者俱有明顯的阿糖胞苷值個體差異（一些測試使我們得出結論，這種波動可能是治療有效性的預後因素 - 血漿值越高，血液學緩解的可能性越高）。
靜脈注射後，藥物不能很好地通過BBB，這就是為什麼它應該用於鞘內用於神經白血病患者。
在核苷酸酶的作用下，活性元素轉化為健康骨髓內的活性物質，以及爆發性白血病細胞。活性衍生物進一步經歷代謝過程，形成非活性成分（主要在肝組織內，並且較少，在血液中與組織一起）。脫氧胞苷激酶與胞苷脫氨酶（參與阿糖胞苷代謝）的比例非常重要，因為它有助於鑑定細胞對藥物的敏感性。
大約13％的物質是用乳清蛋白合成的（在0.005-1mg / l範圍內）。
在高速輸注的情況下，藥物以兩個階段排出，具有術語半衰期，其為前10分鐘然後1-3小時。大約80％的給藥劑量的藥物在24小時內通過腎臟排泄（主要以衍生物的形式）。
術語來自中樞神經系統組織的藥物消除半衰期為3-3.5小時。
劑量和管理
該治療在腫瘤科醫生的監督下進行，該腫瘤科醫生先前曾對類似疾病進行過治療。該藥物用於單一療法或聯合用藥。
在治療過程開始之前，測試心臟和肝臟，此外，進行定量血液測試。在開具藥物之前，有必要將益處與風險概率聯繫起來 在治療週期中，每天進行定量血液檢查，同時建議記錄尿酸的血清值（在高尿酸血症的情況下，採取必要的支持措施）。
使用藥物時，應仔細選擇溶劑（尤其是鞘內註射）。隨著高劑量的引入不能使用含有防腐劑的溶劑。需要注射鹽水NaCl或5％葡萄糖。
在高速輸注的情況下，與低輸注速率相比，患者相當好地耐受高劑量的Alexan（這是由快速代謝過程和快速輸注的短時間暴露引起的）。在臨床方面，沒有發現快速使用而不是慢速使用的優點。
也許使用a / in（輸液或註射）方法，也可以使用鞘內或s / c給藥。在s / c注射的情況下，考慮到適應症，該部分為0.02-0.1g / m 2。
不同違規行為的劑量大小。
白血病緩解。
要在這種情況下獲得緩解，您需要使用間歇或長期治療。
在延長周期的情況下，使用推注方法 - 每天2mg / kg（10天療程）。如果沒有結果（和毒性作用），該部分可以增加到每天4毫克/千克 - 直到獲得緩解或出現毒性跡象。
對於輸注，使用每天0.5-1.0mg / kg的藥物（輸注的持續時間最多為24小時）。10天后，該部分可增加至2毫克/千克; 繼續進行這種治療直至緩解或出現毒性表現。
在不連續循環的情況下，通過IV方法每天施用3-5mg / kg藥物（5天）。之後，他們休息2-9天，進行一個新的周期。通過這種方案，在獲得緩解或發展毒性之前進行治療。
骨髓在第7-64天開始恢復（平均而言，這發生在第28天）。如果沒有治療效果和毒性，則藥物量可能增加。根據臨床表現和功能性骨髓活性的值計算週期的持續時間和頻率。
在接受緩解後，您需要執行維護程序 - 每週1-2次v / v或v / m注射，1次/ kg 1次。
NHL治療。
成人使用多種方案並引入幾種不同的化學治療劑。
對於兒童，還使用組合方法，其考慮了腫瘤的組織學類型和相位。只有主治醫生可以拿起這部分。
使用大部分。
如果需要使用高劑量，通常通過靜脈輸注以2-3g / m 2 （持續時間1-3小時）以12小時的間隔給藥。週期為4-6天。
鞘內給藥。
以這種方式，該藥物用於單一療法或與氫化可的松和甲氨蝶呤組合使用。考慮到疾病的類型選擇該部分（必須考慮到，在由於白血病引起的中樞神經系統局部破壞的情況下，鞘內施用藥物可能是無效的，這就是為什麼在這種情況下推薦放射療法的原因）。
在鞘內給藥類型的情況下，劑量範圍通常為5-75mg / m 2 （平均30mg / m 2）。有必要在4天內應用Alexan 1次，直到獲得正常水平的CSF。根據先前治療的效果，症狀的嚴重程度和藥物的耐受性來選擇部分。
當性能提高時，您需要繼續治療。當需要稀釋藥物進行鞘內註射時，可以僅使用鹽水NaCl，不含防腐劑。
特殊類別的治療。
如果腎臟分泌活動或肝臟功能出現問題，必須謹慎使用藥物。預計這些高劑量治療患者的毒性可能性較高。
65歲以上的人需要密切監測他們的血液功能，因為他們的藥物耐受性受損。如果需要，他們會獲得支持性措施，只有在評估所有可能的風險後才允許大塊治療。
在懷孕期間使用 亞歷山
如果Alexan需要在妊娠早期使用，應考慮胎兒並發症的風險，並應評估治療和維持當前妊娠的可行性。
妊娠中期和第三孕期存在對胎兒產生負面影響的可能性，但在指定時期內，其強度低於孕早期。
有關懷孕期間使用該藥的患者健康嬰兒出生的信息，但這些新生兒需要不斷的醫療監督。
治療中以及完成後六個月的女性和男性都需要使用高效避孕藥。
當使用阿糖胞苷（特別是與烷化性質的藥劑組合）時，有可能抑制性腺和閉經和無精子症的發生。
沒有對孕婦進行藥物測試，但對於個體動物，阿糖胞苷是致畸的。
在測試期間，觀察到健康嬰兒的出生，在7週年之前進行了監測（大多數人沒有疾病，但其中一個孩子在出生後80天后因胃腸炎而死亡，此外，還有一些人有病）。
理論上，在妊娠早期全身使用藥物時，四肢的遠端區域可能會出現缺陷及其變形，此外，還會發生耳朵的變形。與此同時，向孕婦施用阿糖胞苷可導致新生兒階段的貧血，血小板減少，全血細胞減少或白細胞減少，以及嗜酸性粒細胞增多，高熱，敗血症，EBV值變化，新生兒IgM增加和死亡。
沒有關於母乳中藥物指標的信息。由於需要使用Alexan，您需要在治療時停止母乳喂養。
禁忌
Alexan不應該用於最近使用骨髓抑製劑治療的人（除非在挽救生命需要藥物治療的情況下）。
主要禁忌症：
- 血小板減少或白細胞減少，以及貧血，非癌症病因（骨髓發育不全），除非根據嚴格的適應症給藥;
- 阿糖胞苷相關的超敏反應;
- 活動期和急性期感染。
在這種情況下需要謹慎使用藥物：
- 肝臟或腎臟功能受損（因為它增加了神經毒性的可能性）;
- 高比率的胚細胞或大腫瘤（由於高尿酸血症的可能性很高）;
- 潰瘍的存在（有必要不斷監測疾病的進程，以便及時發現出血的發展）。
不允許向接受Alexan治療的患者施用活疫苗。在治療期間也禁止駕駛汽車。
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副作用 亞歷山
與阿糖胞苷相關的負面症狀和毒性的嚴重程度取決於該部分的大小。通常，在藥物治療的患者中，存在抑製造血功能和與胃腸道功相關的負面表現。
治療劑量的引入可引起雀斑，胰腺炎，局部症狀和表皮皮疹。通過複雜的治療，觀察到結腸炎（檢測潛血）和腹膜炎的出現。
此外，您可以期待這種副作用的出現：
- 感染性或侵襲性感染：注射部位的肺炎，敗血症或痰，由於病毒，細菌，腐生菌和寄生蟲與真菌的活動引起病灶的不同定位（感染與治療期間免疫系統的減弱有關，並且可能具有弱強度和潛在的致命危險）;
- 血液疾病：血小板減少，粒細胞增多，白細胞減少或網狀細胞減少，以及貧血，出血和巨幼紅細胞增多症;
- CAS疾病：心包炎，心律失常，胸骨區疼痛和心肌病;
- 中樞神經系統病變：神經炎，頭暈或頭痛。大部分的使用可導緻小腦和腦功能障礙，其中存在混淆，多發性神經病，眼球震顫和抽搐。鞘內應用後，可能發生四肢或截癱，以及壞死性白質病。鞘內使用時神經毒性的可能性較高，此外，神經毒性方案和大部分阿糖胞苷的組合也是如此;
- 視功能問題：出血性結膜炎（眼部有灼熱和疼痛，畏光，視力喪失和流淚）和角膜炎。鞘內給藥可能導致視力下降。為預防出血性結膜炎，使用局部皮質類固醇;
- 呼吸系統疾病：RDS（突然），肺炎，肺水腫，呼吸困難，咽喉疼痛和間質性肺炎;
- 胃腸道病變：食慾不振，口腔或食道潰瘍，影響粘膜的炎症，口腔炎，噁心，腹瀉，肛門直腸潰瘍，嘔吐，下腹部疼痛和吞嚥困難。同時，可能發生壞死性結腸炎，食道炎，胃腸道穿孔，囊性腸道積氣，腹膜炎和嘔吐，並且可能出現藥液;
- 泌尿過程障礙：尿瀦留或損傷，此外還有腎功能衰竭;
- 皮下層和表皮：紅斑，潰瘍，大皰性皮炎，蕁麻疹，血管炎，腳部區域的灼熱和疼痛伴有手掌，脫髮，色素沉著和外分泌類型的中性粒細胞性水腫;
- 肝膽系統的問題：肝功能障礙，肝酶和黃疸增加;
- 其他症狀：橫紋肌溶解症，高尿酸血症，關節痛，體溫過高，胸骨或肌肉疼痛，以及注射部位的血栓性靜脈炎;
- 過敏表現：血管性水腫或過敏反應。
藥物的副作用還包括多形核粒細胞和血小板的減少。在它們顯著減少的情況下，必須暫停或完全停止治療。
在男性中，Alexan會引起無法治癒的不孕症，這就是為什麼在開始治療前需要對精子進行冷凍保存的原因。
阿糖胞苷綜合徵的發展。
當發生這種侵犯時，疼痛，影響肌肉和骨骼，虛弱，體溫過高，結膜炎和皮疹斑丘疹性質。該綜合徵的發展可在註射後6-12小時後發生。通常在皮質類固醇的幫助下消除綜合徵。隨著病情的改善，使用藥物和GCS的組合繼續治療，並且在沒有結果的情況下，藥物被完全取消。
引入大量藥物的特殊表現：
- 血液病變：全血細胞減少症的發展（也是嚴重的）;
- 侵犯胃腸道：肝膿腫，腸穿孔，壞死，伴有腸梗阻，腹膜炎，肝病伴高膽紅素血症和肝靜脈血栓形成;
- 視覺活動障礙：對角膜的毒性作用;
- 心血管功能問題：死亡導致的心肌病;
- 全身徵兆：眼球震顫，共濟失調，震顫，注意力不集中，構音障礙和昏迷。
過量
在藥物過量的情況下，骨髓活性受到抑制，導致大量出血，神經毒性損傷和理論上致命的感染。
靜脈內給予12次輸注（持續60分鐘），間隔12小時，1次重4.5g / m 2，導致無法治愈和致命的CNS損傷。
在中毒的情況下，應取消治療和支持性程序（其中，輸入全血或血小板，並與此一起，實施抗生素治療）。
如果在鞘內使用時無意間過量，則進行CSF引流，然後交換施用等滲NaCl。
血液透析可降低血清阿糖胞苷值，但在阿糖胞苷中毒期間沒有關於透析性能的信息。
阿糖胞苷沒有解毒劑。
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與其他藥物的相互作用
阿糖胞苷能夠增加骨髓抑製劑和溶瘤藥物的細胞毒性和免疫抑制活性，並且除了這種放射療法與組合手術之外。綜合治療可能需要改變藥物的劑量。
該藥物顯著削弱了元素5-氟胞嘧啶的有效性。結合這些藥物不能。
Alexan導致地高辛平衡血漿值的變化，但不影響其水平。使用阿糖胞苷時，建議改用洋地黃毒苷。
通過體外試驗，該藥物可降低慶大霉素在肺炎克雷伯菌感染期間的作用。在這種病變和需要使用阿糖胞苷的情況下，有必要考慮改變抗生素治療的選擇。
該藥物可降低氟胞嘧啶的作用。
該藥物會削弱免疫反應，在接種活疫苗的情況下，這可能在理論上產生致命的感染。在使用阿糖胞苷期間，只允許使用滅活疫苗，但必須記住它們的有效性受損。
不可能將藥物與其他溶液混合（輸液物質除外，它們作為溶劑提供）。
使用苯唑西林，naftsilin，含5-氟尿嘧啶的胰島素，肝素，琥珀酸鈉甲基強的松龍和甲氨蝶呤與芐青黴素等藥劑觀察到物理不相容性。
儲存條件
Alexan需要保持溫度標記不超過25°C。
保質期
Alexan可以在藥物生產之日起的2年內使用。
如果使用溶劑（5％葡萄糖或等滲NaCl），藥物的穩定性保持4天（2-8℃）或24小時（10-25℃）。
液體在24小時（溫度2-8℃）或12小時（溫度10-25℃）內保持微生物純度。
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