抗雄激素治疗脱发

由于雄激素在常见秃顶和高雄激素血症症状的形成中起着关键作用，因此具有抗雄激素特性的药物被用于治疗这些疾病。抗雄激素的作用机制各不相同。抑制雄激素效应可以通过抑制5α还原酶的活性、阻断靶组织中的雄激素受体或增加与性激素结合的球蛋白的产生来实现。

类固醇结构的抗雄激素

1. 非那雄胺（Proscar、Propecia）是一种合成的 4-偶氮类固醇，是 5a-还原酶 II 型的特异性抑制剂；口服时，它会降低 DTS 水平，而不会改变睾酮、皮质醇、催乳素、甲状腺素、雌二醇和性激素结合球蛋白的水平。

每日剂量为 5 毫克的非那雄胺（Proscar）用于治疗前列腺增大。

为治疗常见的男性秃顶，建议每日服用1毫克非那雄胺（保法止）。保法止可阻止秃顶进展并促进新发生长。该药物建议长期使用（12-24个月）。常规治疗3-6个月后即可见效，但48%的患者在第一年治疗结束时即可观察到显著的临床改善，80%的患者在第二年治疗结束时即可观察到显著的临床改善。该药物仅适用于治疗男性雄激素性脱发：对初期和中度秃顶（根据J. Hamilton分类为I-III型）最有效；不影响颞侧秃顶区域的毛发生长。

禁忌症：

• 非那雄胺禁用于孕妇和育龄妇女。由于该药物是5α-还原酶II型的特异性抑制剂，因此男性胎儿可能出现尿道下裂（外生殖器畸形）。由于存在吸收风险，孕妇甚至不应接触破损胶囊的药片（压碎或破碎的药片）。
• 对药物成分不耐受。

警告：患有功能性肝病的患者应谨慎使用，因为非那雄胺在肝脏中代谢最活跃。

副作用：1.2% 的患者会出现阳痿、性欲减退、射精量减少和男性乳房发育。这些并发症在停药后会消失，无需额外治疗。

剂量：每日一次，每次1毫克（1片），与进食无关。建议长期服用。停药约一年后，患者会恢复到最初的脱发状态。

2. 醋酸环丙孕酮（Androcur，Androcur-depot）是羟孕酮的衍生物。环丙孕酮的结构类似于孕激素，但其促孕作用较弱。该药物具有强大的抗雄激素作用，可有效治疗女性常见的秃顶和其他雄激素性皮肤病。环丙孕酮可取代毛囊胞质受体中的雄激素。由于该药物具有抗雌激素作用，因此需要配合雌激素治疗以维持月经周期的规律性。环丙孕酮和炔雌醇的联合治疗方案被称为“周期性抗雄激素疗法”。

醋酸环丙孕酮 (CPA) 治疗常见脱发的最佳剂量尚未确定。高剂量 CPA（50-100 毫克，每日服用，月经周期第 5 至 14 天）联合 0.050 毫克炔雌醇（月经周期第 5 至 25 天）可获得良好效果。为避免可能出现的季节性波动，一年后进行的疗效监测客观显示，毛发直径和生长期毛发数量均有所增加。研究还指出，血清维生素 B12 和铁水平正常的女性可获得最佳效果。

另一种观点认为，对于普通秃顶，低剂量的CPA比高剂量更有效。在这方面，避孕药达英-3 5值得关注；1片达英-3 5含有2毫克CPA和0.035毫克炔雌醇。该药从月经周期第一天开始，每天服用1片，并按照包装上所示的方案服用。普通秃顶的疗程为6-12个月。

每日服用100毫克及以上剂量的CPA具有肝毒性。近年来，有报道称服用CPA会增加罹患恶性肝肿瘤的风险。该药物的处方应与妇科医生或内分泌科医生协商。

3. 雌激素和孕激素。

多年来，含有雌激素和孕激素的复方口服避孕药一直被用于治疗雄激素性脱发和女性高雄激素血症的其他症状。雌激素会增加性激素结合球蛋白的产生，从而导致血清睾酮水平下降。孕激素抑制5α还原酶，并与胞浆雄激素受体结合。目前，人们更倾向于使用第三代孕激素，它们没有抗雌激素副作用（去氧孕烯、炔诺孕酮、孕酮）。使用含有炔诺孕酮和炔雌醇的Silest药物取得了良好的效果。遗憾的是，长期（超过5年）使用这些药物会导致痛经。口服避孕药的处方应与妇科医生-内分泌科医生协商。

事实证明，局部使用雌激素和孕激素，无论单独还是联合使用，对男性和女性都是无效的。

4. 螺内酯（Aldactone，Veroshpiron）是一种盐皮质激素，具有利尿和抗高血压作用。该药物也是一种竞争性醛固酮拮抗剂。口服剂量为100-200毫克/天时，该药物具有显著的抗雄激素作用，因为它能够抑制肾上腺睾酮的产生，并阻断复合物转位至毛囊细胞核的DTS受体。

适用于30岁以上女性，疗程为6个月。螺内酯每日200毫克，已在6名女性中用于治疗常见秃顶，并取得了良好的美容效果。副作用包括乳腺肿胀和痛经。由于该药物会导致男性胎儿女性化，因此必须开具口服避孕药。长期服用螺内酯会增加乳腺肿瘤的风险。

螺内酯可导致男性性欲下降和男性乳房发育。该药禁用于急性肾衰竭、肾病期慢性肾炎患者。不完全性房室传导阻滞患者慎用。

非甾体抗雄激素

• 比卡鲁胺（Casodex）
• 尼穆塔米特（Anandron）
• 氟他胺（Flulem，flucinom）

具有极强抗雄激素作用的药物；阻断靶细胞的雄激素受体，阻止内源性雄激素的生物学效应。用于前列腺癌的姑息治疗。尚无关于其用于治疗常见脱发的全身用药信息。据报道，局部使用小剂量氟他胺与米诺地尔联合治疗已有经验。该联合用药比米诺地尔单药治疗效果更显著。

植物来源的抗雄激素。

1. 矮棕榈（Serenoa repens）的果实

矮棕榈的果实富含多种脂肪酸（癸酸、辛酸、月桂酸、油酸和棕榈酸）、大量的植物甾醇（β-谷甾醇、环木菠萝烯醇、豆固醇、羽扇豆醇等），以及树脂和单宁。矮棕榈的红色浆果长期以来一直被民间用于治疗前列腺炎、遗尿症、睾丸萎缩和阳痿。

锯棕榈提取物是Prostaserene、Permixon、Prostamol-uno和Tricoxen的有效成分。该提取物的抗雄激素作用机制尚未完全阐明。其对雌激素水平和核雄激素受体的抑制作用已被揭示。该药物被推荐用于治疗良性前列腺增生，不会影响男性血浆中的T、FSH和LH水平。锯棕榈果实提取物对脱发过程的影响尚不充分，因此不推荐用于治疗雄激素性脱发，尽管已经公布了包括女性在内的积极结果。按推荐剂量使用时，患者耐受性良好，不会影响性活动、食欲、体重、血压和心率；尚未报告过量用药的病例。迄今为止，尚未发现该药物与其他药物之间存在具有临床意义的相互作用。

2. 锯棕榈（Sabal serrulata）的果实。

锯棕榈果实的脂溶性提取物能够抑制5α-还原酶和芳香化酶，从而抑制睾酮生成双氢睾酮和17-雌二醇；它是草药制剂Prostaplant的活性成分。该药物用于治疗成年男性良性前列腺增生，无禁忌症。目前尚无关于Prostaplant过量服用的报道，也未发现药物相互作用的报道。

目前尚无关于使用 Prostaplant 治疗雄激素性脱发的信息，但未来 Prostaplant 可能会像其他草药制剂一样，成为非那雄胺的强劲竞争对手，而非那雄胺具有许多严重的副作用。

因此，系统性使用抗雄激素对预防和治疗常见的秃顶是有效的，但需要长期（可能终生）使用这些药物却令人失望。

其他药物

1. 辛伐他汀用于治疗肥胖症，以减轻体重。该药物可降低血液中的胆固醇水平，从而降低睾酮水平（睾酮由胆固醇合成）。辛伐他汀的抗雄激素作用被评估为较弱。
2. 西咪替丁（泰胃美、贝洛美等）

西咪替丁是第一代组胺H2受体阻滞剂，用于治疗消化性溃疡；它也是一种DTS抑制剂。作为常见秃顶的治疗方案，该药物在10名女性身上进行了测试，她们每天服用5次，每次300毫克西咪替丁，持续9个月。治疗效果被评为良好和极好。同时，有一篇出版物描述了服用西咪替丁引起的脱发。

使用西咪替丁可能会出现各种副作用：腹泻、肌肉疼痛、头痛、头晕、抑郁。长期高剂量服用该药物可能会出现男性乳房发育症，这与该药物刺激催乳素分泌有关。男性服用西咪替丁可能导致阳痿和性欲减退。

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