Grandaxin

Grandaxin，又名托非索泮，是一种苯二氮卓类药物，在医学上用作抗焦虑和肌肉松弛剂。它用于减轻焦虑和肌肉紧张，并改善睡眠。

Grandaxin的主要作用是通过影响大脑中的化学传递来减轻焦虑，从而降低神经系统的兴奋性。它还具有肌肉松弛作用，有助于放松肌肉并减轻肌肉紧张。

Grandaxin 通常用于治疗焦虑症、伴有严重焦虑的惊恐发作以及肌筋膜疼痛综合征和其他伴有肌肉紧张和疼痛的疾病。

它以口服片剂形式提供，通常每天服用几次，具体取决于个人需求和医生的建议。

適應症 Grandaxin.

1. 焦虑症：Grandaxin 通常用于减轻患有各种焦虑症的患者的焦虑症状，包括广泛性焦虑症、恐慌症和社交恐惧症。
2. 肌肉紧张：该药用于缓解肌肉紧张和痉挛。尤其适用于肌筋膜疼痛综合征或其他以肌肉紧张为特征的疾病患者。
3. 失眠：Grandaxin 可能有助于改善患有焦虑症或其他可能影响睡眠的精神健康问题的患者的睡眠质量。
4. 神经系统疾病的相关症状：Grandaxin 有时用于减轻帕金森病或偏头痛等神经系统疾病患者的焦虑和肌肉紧张。

發布表單

Grandaxin通常以口服片剂形式提供。片剂的剂量可能因医疗实践和制造商的说明而异。

藥效學

1. 抗焦虑作用：

   • Grandaxin 作用于中枢神经系统中的抗焦虑受体，例如苯二氮卓类 A 型 (GABA-A) 受体。
   • 这会增加神经递质γ-氨基丁酸（GABA）对大脑的抑制作用，有助于减轻焦虑感。

2. 肌肉松弛作用：

   • Grandaxin 还具有肌肉松弛作用，表现为肌肉紧张度降低。
   • 这种效果可能有助于治疗肌肉紧张或痉挛的症状。

3. 抗惊厥作用：

   • 与其他一些苯二氮卓类药物不同，Grandaxin 具有明显的抗惊厥作用。
   • 它可能有助于治疗各种形式的癫痫和癫痫病。

4. 镇静程度相对较低：

   • 与其他一些苯二氮卓类药物相比，Grandaxin 的镇静程度通常较低，这使得患者在使用时能够保持清醒的意识。

藥代動力學

1. 吸收：托非索泮口服后一般经胃肠道良好吸收，血浆峰浓度通常在服药后1-2小时达到。
2. 分布：它广泛分布于身体各组织，包括中枢神经系统，并在那里发挥药理作用。
3. 代谢：托非索泮在肝脏中代谢，形成活性代谢物。其主要代谢物7-羟基托非索泮具有药理活性。代谢过程通过羟基化和去甲基化进行。
4. 排泄：托非索泮的代谢物和部分原形药物主要通过肾脏排出体外，以结合物和原形药物的形式排出。托非索泮的半衰期约为5-8小时。
5. 影响药代动力学的因素：年龄、性别、肝肾功能等多种因素都可能影响托非索泮及其代谢物的药代动力学。
6. 相互作用：Grandaxin 可能与其他药物发生相互作用，尤其是与其他中枢神经系统药物和酒精。应避免 Grandaxin 与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用，因为这可能会增强镇静作用。

劑量和管理

1. 剂量：

   • Grandaxin 成人的常用起始剂量为每天 50-100 毫克，分 2-3 次服用。
   • 每日最大剂量通常为300毫克。
   • 儿童和青少年的剂量可能较低，由医生根据他们的体重和年龄决定。

2. 使用方法：

   • Grandaxin 片剂应口服，即通过嘴巴，用少量水送服。
   • 最好与食物一起服用药片，以减少对胃可能产生的副作用。

3. 治疗时长：

   • Grandaxin 的给药时间由医生决定，取决于症状的性质和严重程度，以及患者对治疗的反应。
   • 应在医生监督下逐步停止治疗，以避免可能出现的戒断症状。

在懷孕期間使用 Grandaxin.

妊娠期间服用 Grandaxin（托非索泮）可能对胎儿发育造成潜在风险，尤其是在妊娠早期，因为此时胎儿的主要器官和系统正在形成。关于该药物在妊娠期间的安全性数据有限。然而，匈牙利的一项研究并未发现妊娠期间服用托非索泮存在显著的先天性畸形风险。该研究未发现在重大先天性畸形发育关键期服用和未服用苯二氮卓类药物的两组之间，出生缺陷发生率存在统计学显著差异（Erős 等人，2002 年）。

然而，由于数据不足和潜在风险，Grandaxin 只能在有严格指征且在密切的医疗监督下在怀孕期间使用。

禁忌

1. 超敏反应：已知对托非索泮或该药物的任何成分超敏反应的人不应使用 Grandaxin。
2. 重症肌无力：Grandaxin 可能会增加重症肌无力患者的肌肉无力症状，因此在这种情况下可能禁用。
3. 肝功能衰竭：严重肝功能障碍患者应谨慎使用 Grandaxin 并在医生监督下使用，因为它在肝脏中代谢。
4. 怀孕和哺乳：关于怀孕和哺乳期间使用 Grandaxin 的安全性的数据有限，因此在此期间使用应仅在医生的建议下进行。
5. 儿童：Grandaxin 对儿童的安全性和有效性尚未得到充分研究，因此儿童使用时可能需要咨询医生。
6. 急性角房性青光眼：由于可能引起眼压升高，急性角房性青光眼患者可能禁用 Grandaxin。
7. 酒精摄入：将 Grandaxin 与酒精或其他中枢作用药物（如镇静剂）一起使用可能会增加中枢神经系统抑制和出现副作用的风险。

副作用 Grandaxin.

• 最常见的报告副作用是中度至轻度症状，例如恶心和头痛。这些症状通常在高剂量时出现，并在减少剂量后自行缓解 (Szegö et al., 1993)。
• Grandaxin 毒性低，副作用轻微，与其他镇静剂相比，更适合长期使用（Szegö 等人，1993 年）。
• 在某些情况下，可能会出现过敏反应，需要停药并寻求医疗帮助。

值得注意的是，Grandaxin 不会引起身体或心理依赖，因此它是长期治疗焦虑症的安全选择。

過量

1. 中枢抑制：由于 Grandaxin 是一种中枢抑制剂，过量服用可能会导致严重的中枢神经系统抑制，表现为深度镇静、嗜睡、晕厥或昏迷。
2. 呼吸抑制：Grandaxin 过量服用最危险的副作用之一是呼吸抑制，表现为呼吸变浅、变慢或停止。这可能导致缺氧和严重并发症。
3. 低血压：过量服用可能会引起血压下降，从而导致头晕、失去意识，甚至昏倒。
4. 肌肉无力和共济失调：过量服用可能会增强药物的肌肉松弛作用，导致肌肉无力、共济失调（运动协调性受损）和失去身体控制。
5. 昏迷：在严重过量服用的情况下，可能会出现昏迷，即一种无意识状态，如果不接受医疗救治，人可能无法苏醒。

與其他藥物的相互作用

1. 酒精和其他中枢作用药物：

   • 与酒精和其他抑制中枢神经系统的药物（如催眠药、镇静剂或抗抑郁药）相互作用，可能会导致镇静作用增强，并增加嗜睡和反应迟钝等不良副作用的风险。

2. 影响心血管系统的药物：

   • Grandaxin 可能会增强其他药物（例如抗高血压药物或治疗心律失常的药物）的心血管抑制作用。

3. 通过细胞色素P450系统代谢的药物：

   • Grandaxin可能影响细胞色素P450酶的活性，从而改变其他药物的代谢，导致其血药浓度发生变化。例如，当Grandaxin与抗抑郁药、抗心律失常药或抗癫痫药同时使用时，这一点可能很重要。

4. 影响胃肠道pH值的药物：

   • 改变胃内容物酸度的药物，例如抗酸剂，会影响 Grandaxin 从胃肠道吸收的速度和完整性。

5. 影响肝肾功能的药物：

   • 由于 Grandaxin 在肝脏中代谢，影响该器官功能的药物可能会改变其代谢途径和从体内的消除。