地西泮

地西泮是一种苯二氮卓类药物，在医学上广泛用作抗癫痫药、镇静剂、肌肉松弛剂和抗焦虑药（减轻焦虑的药物）。

地西泮的主要医疗用途包括：

1. 抗癫痫药物：地西泮通常用于阻止癫痫发作，包括癫痫持续状态，这是一种严重且长时间的癫痫发作。
2. 术前镇静：该药物可用于在手术、内窥镜检查、诊断程序和其他医疗干预之前提供镇静。
3. 肌肉放松：地西泮可用于缓解痉挛状态、肌肉痉挛和肌肉紧张综合征等多种情况下的肌肉痉挛和紧张。
4. 焦虑的治疗：地西泮是用于减轻焦虑、缓解惊恐发作和焦虑症的药物之一。
5. 抗抑郁治疗：有时可以使用地西泮作为抑郁症治疗的辅助手段，特别是在抑郁症伴有焦虑或焦虑症的情况下。

地西泮通常以口服片剂、静脉或肌肉注射溶液以及直肠给药矩形颗粒的形式提供。

適應症 地西泮

1. 癫痫：地西泮可用于停止或减少癫痫的长期或复发性发作，包括癫痫持续状态，这是一种需要立即就医的疾病。
2. 抗焦虑作用：地西泮用于减轻焦虑、惊恐发作和其他焦虑状态。
3. 肌肉痉挛：该药物可用于缓解肌肉痉挛，例如痉挛状态、肌肉损伤或术后状态。
4. 手术前镇静和缓解焦虑：地西泮可用于在手术或诊断程序前提供镇静并缓解精神运动性激动。
5. 酒精戒断综合症：在严重的酒精戒断综合症病例中，可以使用地西泮来减轻激动、焦虑和谵妄的症状。
6. 呼吸窘迫综合征：地西泮可用作呼吸窘迫综合征患者的镇静剂和抗焦虑剂。
7. 诊断和治疗程序：该药物可用于在内窥镜检查、结肠镜检查、导管插入等过程中为患者提供镇静并减轻焦虑。

發布表單

片剂：这是最常见的地西泮剂型之一。片剂的浓度不同，通常为2毫克至10毫克。

藥效學

1. 抗焦虑作用：地西泮具有抗焦虑作用，这意味着它可以减轻焦虑和紧张情绪。它通过增强对大脑某些区域（尤其是与情绪反应调节相关的杏仁核）活动的抑制来实现这一作用。
2. 镇静作用：地西泮具有镇静作用，这意味着它能够引起放松、困倦和减少激动。这也是通过增强中枢神经系统的抑制来实现的。
3. 肌肉松弛作用：地西泮能够减轻肌肉紧张和痉挛。这有助于治疗与肌肉抽筋或痉挛相关的疾病。
4. 抗惊厥作用：地西泮用于控制癫痫发作，因为它能够抑制中枢神经系统的兴奋性并预防癫痫发作。
5. 遗忘作用：地西泮可导致暂时性记忆丧失或遗忘，尤其是在高剂量时，这使得它在医疗实践中执行可能引起患者焦虑或不适的程序时很有用。

藥代動力學

1. 吸收：地西泮口服后一般能很好地从胃肠道吸收。血浆峰浓度通常在给药后约1-2小时达到。
2. 分布：地西泮具有高度脂溶性，因此能够良好地分布于全身，包括大脑和中枢神经系统 (CNS)。
3. 代谢：地西泮在肝脏中代谢，形成几种活性代谢物，包括去甲地西泮和奥沙西泮。它们也具有药理活性。
4. 消除：地西泮在体内的半衰期约为20-100小时，具体取决于其代谢物。它主要以结合物的形式经肾脏排泄。

劑量和管理

1. 对于焦虑症和癫痫：

   • 通常建议成人以每天2-10毫克的剂量开始，分成几次服用。
   • 对于儿童，剂量通常根据体重和年龄计算。儿童通常服用每日0.1至0.3毫克/公斤的剂量，也可以分成几次服用。
   • 对于癫痫发作，可以使用医务人员注射的地西泮。

2. 用于镇静和术前麻醉：

   • 对于成年人，剂量可能从 5 毫克到 20 毫克不等，具体取决于个人对药物的敏感性和所需的镇静程度。
   • 对于儿童，剂量是根据体重和年龄计算的。

3. 治疗失眠：

   • 对于成年人来说，一般建议从睡前服用5-15毫克的剂量开始。
   • 对于儿童，剂量是根据年龄和健康状况单独计算的。

4. 用于治疗儿童癫痫发作：

   • 地西泮还可以以直肠栓剂的形式使用，以快速缓解儿童癫痫发作。

在懷孕期間使用 地西泮

孕期使用地西泮可能存在一些风险，尤其是在妊娠早期使用或大剂量使用。研究要点：

1. 对胎儿发育的影响：大鼠研究表明，地西泮可导致胎儿发育改变，包括后代的行为异常。这是因为它能够穿过胎盘屏障并影响神经发育（Lyubimov等人，1974年）。
2. 出生缺陷的风险：尽管使用地西泮导致出生缺陷的总体风险尚未最终确定，但有证据表明，如果服用高剂量或与其他药物联合使用，使用该药物可能会增加某些异常的发生率，例如先天性心脏缺陷（Gidai 等人，2008 年）。
3. 对新生儿的影响：有婴儿在宫内接触地西泮后，出生后出现适应问题，包括心率变异性降低，这可能表明地西泮对神经系统有影响（Geijn 等，1980 年）。

禁忌

1. 过敏症：已知对地西泮或其他苯二氮卓类药物过敏的人应避免使用。
2. 重症肌无力：这是一种自身免疫性疾病，其特征是骨骼肌无力和疲劳。地西泮可能会加重该病的症状。
3. 青光眼：如果您的眼压升高或闭角弧形，应避免使用地西泮，因为它可能会导致眼压升高。
4. 呼吸抑制：地西泮可抑制大脑的呼吸中枢，因此禁用于急性呼吸衰竭。
5. 肝功能衰竭：严重肝功能障碍时，该药物可能在体内蓄积并增加其作用，因此应谨慎使用。
6. 妊娠和哺乳：妊娠期间服用地西泮可能对胎儿发育造成风险。该药物也会经乳汁分泌，可能影响哺乳。
7. 儿科人群：由于存在严重副作用的风险，儿童可能禁用地西泮。
8. 酒精或药物中毒：在这些情况下，地西泮可能会增强对中枢神经系统的抑制作用。

副作用 地西泮

1. 嗜睡和疲劳：这是地西泮最常见的副作用之一。患者可能会出现嗜睡、注意力下降和反应迟钝等症状。
2. 肌肉张力和协调性下降：地西泮可能会导致肌肉无力和协调性下降。
3. 头晕和头痛：一些患者在服用地西泮时可能会出现头晕或头痛。
4. 记忆力减退：有些人长期服用地西泮可能会出现短期记忆力减退或注意力不集中的情况。
5. 低血压：地西泮可能会导致低血压，从而导致头晕或昏厥。
6. 胃肠道疾病：包括口干、便秘或腹泻。
7. 依赖性和戒断反应：长期使用地西泮可能会产生身体和心理依赖性，而停药可能会引起戒断症状。
8. 过敏反应：极少数情况下，可能会出现皮疹、瘙痒、面部肿胀等过敏反应。

過量

1. 嗜睡和普遍的抑郁感：患者可能会感到深度嗜睡、对外界刺激的反应降低、嗜睡和感知困难。
2. 呼吸抑制：呼吸可能减慢到血液无法获得足够氧气的程度。
3. 低血压和虚脱：低血压会导致虚脱和失去意识。
4. 肌张力降低：患者可能会出现严重的肌张力低下和肌肉控制丧失，这可能导致跌倒或失去运动能力。
5. 昏迷：如果严重过量服用，可能会出现昏迷。

與其他藥物的相互作用

1. 酒精：酒精会增强地西泮对中枢神经系统的作用，可能导致肌肉松弛、镇静和协调性下降。这可能会增加事故风险，尤其是在驾驶或进行其他危险活动时。
2. 其他中枢抑制剂：将地西泮与其他药物（如阿片类药物、巴比妥类药物或催眠药）一起使用可能会导致中枢神经系统抑制加重。
3. 止痛药：某些止痛药，例如阿片类药物，可能会增强地西泮的效果并增加副作用的风险。
4. 用于治疗精神障碍的药物：地西泮与抗抑郁药、抗精神病药或其他用于治疗精神障碍的药物之间的相互作用可能会导致地西泮和其他药物的效果增强或减弱。
5. 通过细胞色素 P450 代谢的药物：地西泮可能会影响某些通过肝脏细胞色素 P450 系统代谢的药物的代谢，从而改变这些药物的有效性和/或血药浓度。