Valtrex

Valtrex 是一种有效的抗病毒药物。

適應症 Valtrex

该药物适用于下列情况：

• 消除带状疱疹（由水痘病毒引起） - 有助于缓解疼痛并减少疼痛持续时间，此外，还有助于减少患有这种疼痛的患者比例（其中包括急性或带状疱疹后阶段的神经痛）；
• 消除由常见疱疹类型 1 和 2（包括首次获得或复发形式的生殖器疱疹）引起的粘膜和皮肤感染过程；
• 消除嘴唇上的疱疹；
• 预防皮肤病变的形成（如果在出现简单疱疹复发的最初迹象后立即服用药物）;
• 预防由常见疱疹（1 型和 2 型）包括生殖器疱疹引起的粘膜疾病和皮肤疾病的复发；
• 降低健康伴侣感染生殖器疱疹的风险（作为预防措施并采取避孕措施时）；
• 预防因器官移植而产生的巨细胞病毒感染（减少肾移植患者移植器官严重排斥反应的表现，以及发生机会性病毒感染和其他类型病毒感染的风险，这些感染是由水痘和普通疱疹引起的）。

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發布表單

片剂形式，每包10片，泡罩包装。每包含1个泡罩板。

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藥效學

在体内，伐昔洛韦成分会通过伐昔洛韦水解酶的作用，迅速且完全地转化为阿昔洛韦。体外实验中，该物质对常见疱疹病毒（1型和2型）、水痘病毒、6型疱疹病毒（Epstein-Barr）以及巨细胞病毒均表现出特异性抑制活性。

阿昔洛韦在磷酸化反应后立即抑制病毒DNA的结合，并将其转化为活性成分——三磷酸阿昔洛韦。在磷酸化过程的第一阶段，病毒特异性酶起作用。对于上述病毒（除VI型疱疹病毒外），这种酶是病毒胸苷激酶，在受病毒感染的细胞内观察到存在。巨细胞病毒保留了部分磷酸化的选择性，并且是通过间接方式进行的——在UL 97激酶基因产生的产物的参与下。由于阿昔洛韦是在特定病毒酶的帮助下被激活的，这主要解释了其选择性。

在活性成分磷酸化的最后阶段（从单磷酸盐转化为三磷酸盐），细胞激酶会发挥作用。这种新生成的物质竞争性地抑制病毒内部的DNA聚合酶，并且由于其核苷类似物的作用，能够穿透病毒的DNA，促使DNA链完全断裂，从而阻止DNA结合过程。最终，病毒复制被阻断。

在免疫力正常的人群中，水痘和常见疱疹病毒感染以及对伐昔洛韦低敏感性的病例非常罕见（发生率不到0.1%）。偶尔，这些情况也会发生在免疫系统严重受损的患者身上（例如，接受骨髓移植、化疗以及感染HIV病毒的患者）。

耐药性是由于病毒胸苷激酶缺陷所致，这使得病毒能够在体内广泛传播。在某些情况下，对阿昔洛韦的敏感性降低是由于出现了破坏病毒DNA聚合酶或胸苷激酶结构的病毒株。这些病毒的致病性与该病原体野生株相似。

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藥代動力學

口服后，伐昔洛韦和阿昔洛韦具有相同的药代动力学特性。

伐昔洛韦进入人体后，会被胃肠道有效吸收，几乎完全被吸收，并迅速转化为缬氨酸，与阿昔洛韦同时存在。这一过程的催化剂是肝脏产生的伐昔洛韦水解酶。

单剂量服用0.25-2g伐昔洛韦，服用该药物的健康受试者（肾功能正常）的阿昔洛韦峰浓度为（平均）10-37μmol（或2.2-8.3μg/ml），达到该浓度所需的时间为1-2小时。

服用 1+ g 伐昔洛韦后，阿昔洛韦的生物利用度为 54%（无论是否摄入食物）。

伐昔洛韦的血浆峰浓度仅为阿昔洛韦的4%。服药后平均30-100分钟达到该水平。3小时后，该指标维持在同一水平或下降。

阿昔洛韦与血浆蛋白的合成很弱——仅为15%。

肾功能正常时，阿昔洛韦的半衰期约为3小时。伐昔洛韦经尿液排出，主要以阿昔洛韦（占总剂量的80%以上）及其分解产物9-羧甲氧甲基鸟嘌呤的形式排出。不到1%的药物以原形排出。

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劑量和管理

为了消除带状疱疹，成人需要每天三次服用 1 克药物，持续 1 周。

治疗单纯疱疹病毒引起的病症时，需要每日两次服用500毫克的药物。如果复发，疗程应持续3至5天。对于较为严重的原发性疾病，应尽快开始治疗，并将疗程延长至10天。如果疾病复发，最好在前驱期或出现最初症状后立即开始服药。

作为消除唇疱疹的替代疗法，Valtrex 的处方剂量为 2 克，每日两次。首次服药后，下一次服药应在服药后约 12 小时服用（但应考虑在 6 小时之前服用）。此疗程不应超过 1 天，因为它没有额外的治疗益处。一旦出现初期症状——嘴唇灼热、瘙痒和刺痛——就应立即开始此疗程。

为预防单纯疱疹病毒感染复发，免疫力正常的成年人应服用该药物，每日一次，每次500毫克。如果复发频率极高（每年10次以上），则更适合分两次服用该药物（每次250毫克）。免疫缺陷患者建议每日两次，每次500毫克。疗程为4-12个月。

预防健康伴侣感染生殖器疱疹（免疫力保持良好，每年发作次数不超过9次的成年人）时，必须每日服用一次，每次500毫克，持续1年以上。必须每日服用，并配合规律的性接触。如果性接触不规律，应在可能发生性接触前3天开始服用。

为预防巨细胞病毒感染，12岁及以上儿童和成人应每日服用4次，每次2克。移植后应尽快服用。根据CC指标减少剂量。疗程为90天，但易感染患者可延长疗程。

如果发生肾衰竭，则根据肌酐清除率和适应症计算剂量。

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在懷孕期間使用 Valtrex

关于孕妇使用 Valtrex 的信息有限。只有当该药物对孕妇的潜在益处大于对胎儿产生不良影响的风险时，才批准使用该药物。

禁忌

禁忌症包括患者对阿昔洛韦和伐昔洛韦以及药物中所含的其他物质不耐受。

为临床表现为 HIV 的患者开药时需要谨慎。

副作用 Valtrex

使用该药物可能会引起以下副作用：

• 中枢神经系统：最常见的症状是头痛。个别病例会出现头晕、幻觉、意识模糊和精神能力下降。个别病例会出现震颤、兴奋感、构音障碍和共济失调，此外还会出现抽搐、精神病症状，以及昏迷和脑病；

（这些影响是可逆的，并且通常发生在患有肾脏问题或其他健康状况的患者身上；对于接受器官移植的患者，如果使用 Valtrex 作为预防巨细胞病毒的药物（并且剂量较高 - 每天 8 克），神经系统反应的发生频率比使用较小剂量时更高）

• 呼吸系统：偶尔出现呼吸困难；
• 消化系统器官：偶尔出现腹泻、呕吐或腹部不适；个别病例出现肝功能检查可逆性紊乱（有时会被误认为是肝炎的征兆）；
• 皮肤反应：可能出现皮疹，以及光敏感症状；偶尔可能出现瘙痒；
• 过敏：个别病例——血管性水肿或荨麻疹；
• 泌尿系统器官：偶尔出现肾功能障碍；个别病例出现急性肾衰竭；
• 其他：严重免疫功能紊乱患者（尤其是艾滋病晚期患者）长期服用大剂量（每日8克）伐昔洛韦，曾观察到肾衰竭、血小板减少症和机械性溶血性贫血（有时合并出现）。在患有类似疾病且未服用伐昔洛韦的患者中也观察到了同样的不良反应。

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過量

关于药物过量的信息不够。

单次口服大剂量阿昔洛韦（20克）后，部分药物经胃肠道吸收，不会引起毒性反应。连续数日服用大剂量阿昔洛韦会导致胃肠道不适（如恶心和呕吐）以及神经系统症状（意识模糊和头痛）。静脉注射大剂量阿昔洛韦会导致血清肌酐水平升高，并最终导致肾衰竭。神经系统症状包括出现幻觉、兴奋或意识模糊、癫痫发作以及昏迷。

患者必须接受持续的医疗监督，以确定是否存在中毒症状。血液透析可加速阿昔洛韦从血液中排泄的过程，因此可被视为治疗该药物过量患者的合适选择。

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與其他藥物的相互作用

尚未发现 Valtrex 与其他药物有显著的临床相互作用。

未经修饰的阿昔洛韦通过肾小管主动分泌作用经尿液排出。当本品（1克）与丙磺舒和西咪替丁（它们是肾小管分泌阻滞剂）合用时，阿昔洛韦的AUC会增加，其肾脏清除率会降低。但由于阿昔洛韦的治疗指数较宽，因此无需调整药物剂量。

伐昔洛韦应谨慎使用增加每日剂量（4克）的伐昔洛韦，并与那些与阿昔洛韦竞争消除途径的药物合用，因为存在升高其中一种药物（或其分解产物）或两种药物在血浆中的浓度的风险。伐昔洛韦与霉酚酸酯（一种用于器官移植的免疫抑制剂）的非活性分解产物合用时，会升高伐昔洛韦和阿昔洛韦的AUC。

必须谨慎地将该药物（剂量为每天4+g）与损害肾功能的药物（包括环孢素和他克莫司）结合使用。

儲存條件

药品应存放在标准药品存放条件下，儿童接触不到的地方。温度不得超过30°C。

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保質期

Valtrex 自药品发布之日起可使用 3 年。

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