睾酮和双氢睾酮与细胞内的同一受体结合，但睾酮对该受体的亲和力明显低于双氢睾酮。只有双氢睾酮对前列腺、颅骨和毛发生长有影响。双氢睾酮 (DHT) 代谢为 3α-雄烯二醇葡萄糖醛酸苷。
睾酮是一种雄激素，负责男性的第二性征。睾酮最重要的来源是睾丸间质细胞。睾酮支持精子发生，刺激附属性腺的生长和功能，以及阴茎和阴囊的发育。
女性体内雄激素的主要代表是睾酮、雄烯二酮和脱氢表雄酮 (DHEAS)。雄激素刺激耻骨和腋毛生长，增强性欲，并影响阴蒂和大阴唇的大小。雄激素调节垂体前叶促性腺激素的分泌。
雌二醇是雌激素的主要代表，具有最高的生物活性。雌酮是由雌二醇经酶促反应生成的，生物活性较低（因为其与细胞受体的结合能力较低）。
在女性体内，最重要的性类固醇是在卵巢和肾上腺皮质中形成的，在怀孕期间则在胎盘中形成。男性体内的主要性类固醇（雄激素）是在睾丸中合成的，少量的性类固醇也在肾上腺皮质中合成。
催乳素是在垂体前叶专门的催乳细胞中合成的；它的合成和释放受到下丘脑的刺激-抑制影响。
黄体生成素是垂体前叶的一种肽类激素。黄体生成素在女性体内的作用靶点包括卵巢细胞和黄体。黄体生成素能刺激排卵，并激活卵巢细胞中雌激素和孕激素的合成。在男性体内，它还能激活睾丸间质细胞中睾酮的合成。
促卵泡激素是由垂体前叶分泌的一种肽类激素。在女性体内，促卵泡激素控制卵泡的生长，直至卵泡成熟并准备排卵。
