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治疗剂量下，血清中洋地黄毒苷的浓度为14-26 ng/ml。中毒浓度超过35 ng/ml。
洋地黄毒苷在成人体内的半衰期为5-7天。
洋地黄毒苷是一种强心苷，其作用持续时间与地高辛不同，这与它在脂质中的溶解性更好有关。洋地黄毒苷几乎完全被胃肠道吸收。在血清中，洋地黄毒苷与白蛋白结合。其对心肌收缩力的影响与地高辛大致相同。该药物的标准有效剂量约为中毒剂量的50%。这是一个相对较高的值，因此应监测患者血液中的药物浓度。血液采样规则和中毒症状与地高辛相同。
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