类阿片的定义
該文的醫學專家
最近審查:04.07.2025
阿片类药物是导致生理和心理依赖的物质。鸦片是从罂粟(Papaver somniferum)的汁液中提取的,它含有20多种不同的生物碱,其中最著名的是吗啡。半合成生物碱是从吗啡中提取的,包括海洛因(二乙酰吗啡)、可待因和氢吗啡。合成阿片类药物包括三甲哌啶、美沙酮等。
在所有阿片类药物成瘾中,海洛因成瘾最为常见。海洛因比吗啡活性更高,溶解性更强,能更快地穿过血脑屏障。
阿片类药物通过与脑内特定阿片受体结合发挥作用。对外源性阿片类药物亲和力较高的脑区含有高浓度的某些具有阿片样特性的内源性肽。这些肽被称为内啡肽(由于该术语与阿片肽的主要原型之一β-内啡肽的名称相似,因此“阿片肽”一词用于指代天然阿片肽的属名,而“内啡肽”一词则用于指代与β-内啡肽密切相关的肽)。
阿片类药物的主要作用与其对中枢神经系统的作用有关。其中最重要的影响包括镇痛、欣快感、嗜睡、呼吸抑制、困倦和意识模糊;并可能造成判断力受损。
相当一部分阿片类药物会转化为极性代谢物,然后迅速经肾脏排泄。含有游离羟基的化合物(吗啡)很容易与葡萄糖醛酸结合,并随胆汁排出(但这不是主要的排泄途径)。海洛因(二乙酰吗啡)水解为单乙酰吗啡,然后再水解为吗啡,吗啡与葡萄糖醛酸结合。阿片类药物在肝脏中也会发生N-脱甲基作用。吗啡的半衰期为2-4小时,海洛因为1-1.5小时,可待因为2-4小时。
吗啡和海洛因成瘾者可能服用数百毫克海洛因;耐受性成瘾者可能服用高达5000毫克吗啡(不耐受者,60毫克吗啡就可能因过量服用而死亡)。吗啡和海洛因戒断综合征在最后一次服药后6-8小时开始,在2-3天内达到峰值,并持续7-10天(有时长达6个月)。
吗啡口服致死剂量为0.5-1克,静脉注射为0.2克。血药浓度为0.1-4毫克/升。所有阿片类药物对低龄儿童的毒性都特别大。对于3岁以下儿童,可待因的致死剂量为400毫克,海洛因的致死剂量为20毫克。
阿片类药物过量诊断通常很简单(根据病史、注射痕迹),但有时也非常困难(例如任何病因不明的昏迷状态)。在这种情况下,需要检测尿液中的阿片类药物含量。检测方法多种多样,包括定性和定量检测。